(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, שפותח על ידי Boehringer Ingelheim, אושר על ידי ה-FDA ב-2 במאי 2011. הוא משמש לשילוב תזונה ופעילות גופנית כדי לשפר את השליטה ברמות הגלוקוז בדם אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2.Linagliptin משפר את בקרת הגלוקוז בדם בחולים על ידי עיכוב של Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

לאינקרטין (Incretin) יש השפעה של קידום הפרשת אינסולין על ידי תאי אי לבלב B, בעיקר כולל פוליפפטיד אינסולינוטרופי תלוי גלוקוז (GIP) ופוליפפטיד דמוי גלוקגון-1 (GLP-1).DDP-4 הוא פרוטאז סרין הממוקם על פני השטח של תאים.הוא נקשר לחלבונים ונמצא באופן נרחב בפלזמה וברקמות שונות בגוף (כגון כליות, כבד, דלי מעי דק, תאי אנדותל וכו').Linagliptin הוא מעכב DPP-4 סלקטיבי המעכב את פעילות האנזים על ידי קשירה הפיכה ל-DPP-4, מעכב את הפירוק של GLP-1, מגביר את פעילות GLP-1 וממריץ באופן תלוי גלוקוז אינסולין מפריש ו מפחית את רמת הגלוקגון במחזור הדם, ובכך מווסת את רמת הגלוקוז בדם של חולי סוכרת מסוג 2.

בהשוואה למעכבי DPP-4 אחרים, היתרונות העיקריים של Linagliptin הם: יש לו בטיחות כלייתית מעולה והוא יכול להפחית ביעילות את ההמוגלובין הגלוקוזיל.Linagliptin מופרש בעיקר בצואה בצורת אב טיפוס.לאחר מתן דרך הפה, ההפרשה הכלייתית היא רק 5% מהכמות הניתנת.גם אם היא ניתנת תוך ורידי, רק 30.8% מופרשים דרך הכליות.לכן, אין צורך במטופלים בטיפול.בדוק באופן קבוע את תפקוד הכבד והכליות והתאמת המינון.כל המטופלים יכולים לקבוע את המינון באופן אחיד עבור מרשם קל.
תגובות לוואי נפוצות של Linagliptin הן זיהום בדרכי הנשימה, גודש באף, כאבי שרירים, כאבי ראש וכאב גרון.