English
  • NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;תמונה מצורפת
  • Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

תיאור קצר:


פירוט המוצר

תגיות מוצר

יישום

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）הוא מעכב HBV סלקטיבי ויעיל.בתאי HepG2 ערך EC50 הוא 3.75 ננומטר.התרופות האחרונות נגד הפטיטיס B ואנטי איידס מהשורה הראשונה.

אפקט Entecavir

מוצר זה הוא אנלוגי נוקלאוזיד גואנין, בעל השפעה מעכבת על פולימראז של וירוס הפטיטיס B (HBV).ניתן לזרחן לטריפוספט פעיל, וזמן מחצית החיים של טריפוספט בתא הוא 15 שעות.על ידי תחרות עם המצע הטבעי של HBV פולימראז, deoxyguanosine triphosphate, Entecavir triphosphate יכול לעכב את כל שלוש הפעילויות של פולימראז ויראלי (טרנסקריפטאז הפוך): (1) התחלת פולימראז HBV;(2) mRNA pregenomic היווצרות הגדיל השלילי של שעתוק הפוך;(3) הסינתזה של הגדיל החיובי של HBV DNA.הקבוע המעכב (Ki) של triphosphate Entecavir על HBV DNA פולימראז הוא 0.0012μM.ל-Entecavir טריפוספט יש השפעה מעכבת חלשה על פולימראז DNA α, β, δ DNA ופולימראז γ DNA המיטוכונדריאלי, עם ערך Ki של 18 עד 160 מיקרומטר.

פרמטרים

לְתַאֵר

 Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）הוא מעכב HBV סלקטיבי ויעיל。בתאי HepG2 ערך EC50 הוא 3.75 ננומטר.

קָשׁוּרקטגוריות

 נתיב אותות >> אנטי זיהומי >> אזורי מחקר HBV >> Infect

יַעַד

 EC50: 3.75 ננומטר (אנטי-HBV, תא HepG2)[2]

בַּמַבחֵנָהלימודים

 ה-EC50 של BMS-200475 ל-HBV הוא 3.75 ננומטר.הוא משולב בפריימרים של חלבון HBV, ולאחר מכן מעוכב שלב ההתחלה של תעתיק הפוך.הפעילות האנטי-ויראלית של BMS-200475 נמוכה משמעותית מנגיפי RNA ו-DNA אחרים [1].בהשוואה לאנלוגים אחרים של deoxyguanosine (penciclovir, ganciclovir, lobucavir ו- acyclovir) או lamivudine, יש סיכוי גבוה יותר ל-entecavir להיות פוספוריל למטבוליט הפעיל שלו.זמן מחצית החיים התוך תאי של Entecavir הוא 15 שעות [2].

In vivoמחקר

 BMS-200475 מטופל דרך הפה מדי יום במינון שנע בין 0.02 ל-0.5 מ"ג/ק"ג משקל גוף למשך 1 עד 3 חודשים, מה שיכול להפחית ביעילות את רמת הווירמיה של נגיף הפטיטיס (WHV) ב-woodchuck hepatitis virus (WHV) ב-woodchuck נגוע כרוני [3].

תָאלְנַסוֹת

 BMS 200475 מוכן במי מלח מאוחסנת פוספט (PBS) ומדולל במדיום מתאים המכיל 2% סרום בקר עוברי.תאי HepG2 2.2.15 נזרעו על צלחת מצופה קולגן עם 12 בארות Biocoat בצפיפות של 5×10 5 תאים לבאר, ונשמרו במצב מפגש במשך 2 עד 3 ימים, ולאחר מכן כוסו ב-1 מ"ל של BMS 200475. בינוני .כימות HBV בוצע ביום העשירי [1].

הפניות

 [1].Innaimo SF, et al.זיהוי של BMS-200475 כמעכב חזק וסלקטיבי של וירוס הפטיטיס B.חומרים אנטי מיקרובים כימותר.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].ריבקין א, ועוד.סקירה של entecavir בטיפול בזיהום כרוני בהפטיטיס B.חוות דעת של Curr Med Res.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.היעילות של נוקלאוזיד ה-2'-deoxyguanosine carbocyclic BMS-200475 במודל woodchuck של זיהום בנגיף הפטיטיס B.חומרים אנטי מיקרובים כימותר.1998 Dec;42(12):3209-18.

תכונות פיזיקליות וכימיות של Entecavir

צְפִיפוּת

 1.8±0.1 גרם/ס"מ3

נקודת רתיחה

 734.2ºC ב-760 מ"מ כספית

נקודת המסה

 249-252ºC

נוסחה מולקולרית

 C12H15N5O3

משקל מולקולרי

 277.279

נקודת רתיחה

 397.9ºC

איכות מדויקת

 277.117493

PSA

 130.05000

LogP

 -0.96

תכונות מראה

 אבקה גבישית לבנה עד אוף-וויט/צהובה

מקדם שבירה

 1.837

תנאי אחסון

 -20 מעלות צלזיוס מקפיא

מכס אנטקאביר

קוד מכס 2933990099
סקירה סינית 2933990099. תרכובות הטרוציקליות אחרות המכילות רק הטרואטומי חנקן.שיעור מס ערך מוסף: 17.0%.שיעור הנחה במס: 13.0%.תנאים רגולטוריים: אין.תעריף המדינה המועדפת ביותר: 6.5%.תעריף כללי: 20.0%
מרכיבי ההצהרה שם מוצר, תכולת מרכיב, שימוש, hexamethylene chloride, נא לציין את המראה, 6-caprolactam, נא לציין את המראה, תאריך חתימה
סיכום 2933990090. תרכובות הטרוציקליות עם הטרו-אטומים חנקן בלבד.מע"מ: 17.0%.שיעור הנחה במס: 13.0%..תעריף MFN: 6.5%.תעריף כללי: 20.0%

מידע נוסף:

Qu Qiang (דוקטורט בפרמקולוגיה קלינית, המחלקה לרוקחות, בית החולים Xiangya, Central South University) ו-Wang Ruoguang (דוקטור לרפואה, פוסט-דוקטורט בביולוגיה, מרכז המחקר הרפואי Changsha Ruoguang) כתבו גם כי: במשטר אנטקאביר, ניתן לקחת אנטקאביר למספר שנים או אפילו 10 שנים.יותר משנים.וזה יכול לשמש על ידי נשים בהריון, מראה בטיחות טובה.

אם לשפוט לפי מנגנונים פרמקולוגיים מולקולריים ידועים אלה, ל-Entecavir עשויה להיות אפקט אנטי-ויראלי רחב טווח, לא רק יעיל נגד HBV.

כמו כן אנו משתמשים לעתים קרובות ב-Entecavir לטיפול בזיהומים נגיפיים בדרכי הנשימה במרפאה, וההשפעה יוצאת דופן.

נכון לעכשיו, בניתוח רטרוספקטיבי של יותר מ-500 חולי COVID19 בהובי (מקום), רק אדם אחד נטל אנטקאביר.זמן המרשם היה בתחילת ינואר, ואז הופסקה התרופה.

בעוד שהם תומכים בצוות הרפואי בהובי, כמה רופאים עממיים או קבוצות בסיכון גבוה, המשתמשים כיום ב-Entecavir כדי למנוע COVID19, אין מקרה של זיהום.אנשים חשודים שנטלו אנטקאביר, אף אחד לא התקדם לאבחון עם COVID19.

בעיות פטנטים:

ישנם בעיקר שני תהליכים, תהליך 06 ותהליך 89.פקיעת הפטנט לתהליך 06 מוקדם מדי (יפוג ב-2023)!למרות שעלות התהליך נמוכה, האיכות טובה יחסית, והעובדים יכולים להיות חזקים, ייעוץ אישי: למפעלים כימיים, השתמש בתהליך 06 כדי לא להיות שחצן מדי;עבור חברות תרופות, אל תסתבך ואל תהיה מסוכן מדי.

בשנת 2014, צ'יה טאי טיאנקינג השיגה מכירות שנתיות של 10 מיליארד יואן על ידי הסתמכות על תרופות גנריות כמו אנטקאביר, מהן אנטקאביר היווה 20%.

מאז אושרה לייבוא ​​של entecavir ב-2005, יותר מ-100 חברות תרופות מקומיות הגישו בקשה לרישום המוצר;ביניהן, חברות הייצור המאושרות כוללות את Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (חיקוי ראשון), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, ו-Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical Shandongu Pharmaceutical, Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

תרופות, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang וכו';בהמשך מתאריך החוזה, מוצר זה נכנס לשורות הזנים המוצהרים הפופולריים מאז 2007.

קו מוצרים משולב משאבים

wps_doc_0

תְעוּדָה

ל-JIN DUN Medical ישהסמכת ISO ועומדת בתקני ייצור GMP, העסיק מומחי סינתזת תרופות מקומיים וזרים בעלי ניסיון עשיר כדי להנחות את המו"פ של החברה.

13
d68590fe
12
111

יתרונות בהתאמה אישית רפואית

יתרונות טכנולוגיות
● הידרוגנציה קטליטית בלחץ גבוה.תגובת הידרוגנוליזה בלחץ גבוה.תגובה קריוגנית (<-78%C)
● סינתזה הטרוציקלית ארומטית
● תגובת סידור מחדש
● רזולוציה כיראלית
לעזאזל, סוזוקי, נגישי, סונוגאשירה.תגובת גינרד

מחקר ופיתוח של JIN DUN

ציוד

למעבדה שלנו יש ציוד ניסוי ובדיקה שונים, כגון: NMR (Bruker 400M)、HPLC、Chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, כרומטוגרפיה, סינתיסייזר מיקרוגל, סינתיסייזר מקביל, קלורימטר סריקה דיפרנציאלי (DSC), מיקרוסקופ אלקטרוני...

צוות מו"פ

ל-Jindun Medical קבוצה של אנשי מו"פ מקצועיים, ומעסיקה מומחי סינתזת תרופות מקומיים וזרים רבים כדי להנחות את המו"פ, מה שהופך את הסינתזה שלנו למדויקת ויעילה יותר.

wps_doc_3

שיתוף תיקים

עזרנו לכמה חברות תרופות מקומיות מובילות, כגוןHansoh, Hengrui ו-HEC Pharm.כאן נציג חלק מהם.

wps_doc_4

התאמה אישית מקרה ראשון:

מס' תיק: 110351-94-5

wps_doc_5

מקרה שני של התאמה אישית:

מס' קס: 144848-24-8

wps_doc_6

מקרה שלישי להתאמה אישית:

מס' תיק: 200636-54-0

מצב שיתוף פעולה

1.התאמה אישית של אמצעי ביניים או ממשקי API חדשים.בדומה לשיתוף המקרים לעיל, ללקוחות יש את הדרישות לחומרי ביניים או ממשקי API ספציפיים, והם לא יכולים למצוא את המוצרים הדרושים בשוק, אז נוכל לעזור בהתאמה אישית.

2.אופטימיזציה של תהליכים למוצרים ישנים.הצוות שלנו יעזור לייעל ולשפר ייצור כזה שמסלול התגובה שלו ישן, עלות הייצור גבוהה והיעילות נמוכה.אנו יכולים לספק תיעוד מלא להעברת טכנולוגיה ושיפור תהליכים, לעזור ללקוח לייצור יעיל יותר.

ממטרות תרופות ועד INDs, JIN DUN Medical מספקת לךפתרונות מו"פ מותאמים אישית נקודתיים.

JIN DUN Medical מתעקשת ליצור צוות עם חלומות, לייצר מוצרים מכובדים, מוקפדים, קפדניים, ולעשות הכל כדי להיות שותף מהימן וחבר לקוחות!

  • קודם:
  • הַבָּא:
    • כתבו כאן את הודעתכם ושלחו אותה אלינו

    קָשׁוּרמוצרים

    לחץ על Enter כדי לחפש או על ESC כדי לסגור