Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];תמונה מצורפת](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin Acetate [USAN:BAN:JAN];
פעילות ביולוגית של Caspofungin Acetate
| לְתַאֵר | Caspofungin Acetate היא תרופה נגד פטריות שיכולה לעכב באופן לא תחרותי את הסינתזה של 1,3-β-d גלוקן סינתאז. |
| קָשׁוּרקטגוריות | נתיב אות >> אנטי זיהומי >> פטרייה תחומי מחקר >> אינפקט |
| In vivoמחקר | לעכברים שהוזרקו עם caspofungin לא היו שינויים משמעותיים בצורת גל ה-ERG שלהם בריכוז זגוגית של 0.41 עד 4.1 מיקרומטר, ולרשתית שלהם לא היו שינויים מורפולוגיים ניתנים לזיהוי או אובדן תאים.בריכוז זגוגית של 41 מיקרומטר, קספופונגין הפחית את המשרעת של תגובת הגל a, b ותגובת הסף הסקוטופית של ERG, וכן גרם לירידה במספר התאים בשכבת תאי הגנגליון [1].Carprofungin (8 מ"ג/ק"ג) או אמפוטריצין B 1 מ"ג/ק"ג, הזרקה תוך צפקית פעם ביום 30 שעות לאחר ההדבקה במשך 7 ימים רצופים, ביחס לטיפול בקרת כלי הרכב, 100% הישרדות ביום 28, וכתוצאה מכך שיעור תמותה של 100% בשעות היום 11 , לאחר אתגר מדבק.בהשוואה לטיפול בקרת הרכב ביום 5, קספופונגין הפחית את ההתאוששות של קנדידה בת קיימא בכליות וברקמת המוח כאשר עומס הבקרה הגיע לשיא.לעכברים שטופלו בקספופונגין במינון של 2 מ"ג/ק"ג ומעלה היה עומס מוחי נמוך משמעותית ביום 5 מאשר לעכברים שטופלו באמפוטריצין B. טיפול באמפוטריצין B ו-Caspofungin הפחיתו את עומס פטריית הכליה ב-1.7 לוג CFU/g ו-2.46 עד 3.64 לוג CFU /g, בהתאמה [2]. |
| בעל חייםלְנַסוֹת | טיפול אנטי פטרייתי החל 30 שעות לאחר האתגר הזיהומי וניתן בהזרקה תוך צפקית (ip) פעם ביום למשך 7 ימים.עכברים טופלו ב-1, 2, 4 או 8 מ"ג/ק"ג/יום קספופונגין, 1 מ"ג/ק"ג/יום אמפוטריצין B או בקרת כלי רכב (מים מזוקקים סטריליים).יעילות המודל הוערכה בשלוש דרכים: על ידי ניטור שיעור ההישרדות של 10 בעלי חיים בכל קבוצת טיפול, על ידי ניטור עומס הקנדידה בכליות וברקמות המוח של הקבוצה השנייה של בעלי חיים שטופלו, ועל ידי הערכה היסטולוגית של הכליות.וגם מוח.הקבוצה השלישית של בעלי חיים מטופלים.העכברים הורדמו על ידי שאיפת CO 2 והורבו לאחר 30 שעות (בקרה שטופלה ברכב בלבד) וביום 5 (24 שעות לאחר המנה הרביעית), 8 (24 שעות לאחר המנה האחרונה), ו-14, 21 שעות והיסטולוגית דגימת רקמות.(טיפול בקספופונגין בלבד), ו-28 לאחר ההתקף. |
| הפניות | [1].Mojumder DK, et al.הערכת רעילות הרשתית של קספופונגין תוך-זגוגית בעין העכבר.השקיעו Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].חנופה, איימי מ' וחב'.יעילות קספופונגין במודל עכבר צעיר של קנדידה של מערכת העצבים המרכזית.תרופות אנטי-מיקרוביאליות וכימותרפיה (2011), 55(7), 3491-3497. |
תכונות כימיות ופיזיקליות של קספופונגין אצטט
| נקודת רתיחה | 1408.1ºC ב-760 מ"מ כספית |
| נוסחה מולקולרית | C56H96N10O19 |
| משקל מולקולרי | 1093.31000 |
| איכות מדויקת | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| תכונות מראה | לבן עד בז' |
| לחץ אדים | 0 מ"מ כספית ב-25 מעלות צלזיוס |
| תנאי אחסון | 20 מעלות צלזיוס |
| מסיסות במים | H2O: מסיס 15 מ"ג/מ"ל (תמיסה שקופה) |
Caspofungin Acetate מכס
| קוד מכס | 2933990099 |
| סקירה סינית | 2933990099. תרכובות הטרוציקליות אחרות המכילות רק הטרואטומי חנקן.שיעור מס ערך מוסף: 17.0%.שיעור הנחה במס: 13.0%.תנאים רגולטוריים: אין.תעריף המדינה המועדפת ביותר: 6.5%.תעריף כללי: 20.0% |
| מרכיבי ההצהרה | שם מוצר, תכולת מרכיב, שימוש, hexamethylene chloride, נא לציין את המראה, 6-caprolactam, נא לציין את המראה, תאריך חתימה |
| סיכום | 2933990090. תרכובות הטרוציקליות עם הטרו-אטומים חנקן בלבד.מע"מ: 17.0%.שיעור הנחה במס: 13.0%..תעריף MFN: 6.5%.תעריף כללי: 20.0% |
תהליך ייצור
Caspofungin צריך להיות מוכן על ידי תסיסה טכנולוגיה חצי סינתטית.את התוצר הגולמי של הטבעת הראשית צריך להשיג באמצעות טכנולוגיית תסיסה, ולאחר מכן את תוצר הביניים מתקבל באמצעות הפרדה וטיהור, ולאחר מכן תוצר הביניים משמש כחומר המוצא להשלמת השחבור של שרשרת הצד באמצעות טכנולוגיה סינתטית כדי להשיג סוף סוף. אלמנט היעד.מכיוון שהמוצרים "חצי סינתטיים מותססים" צריכים לעבור מספר קישורים טכניים כמו תסיסה, הפרדה וטיהור, סינתזה וכו', המסלול הטכני ובקרת פרמטרי התהליך מסובכים מאוד ב- Chemicalbook.בנוסף, גם הדרישות הרגולטוריות לרישום של קספופונגין, מוצר חצי סינטטי מותסס, גבוהות במיוחד.מסמכי היישום צריכים להתחיל ממקור התסיסה, לא רק כדי ללמוד באופן שיטתי את גידול הזנים, טכנולוגיית התסיסה וטכנולוגיית הטיהור, אלא גם כדי לחקור את תהליך הסינתזה.מסלול, תנאים ושליטה על זיהומים בתהליך, מכיוון שהתוצר הסופי שביר למדי, כל חוסר זהירות ימחק את כל המאמצים הקודמים, והקושי הטכני והעלות אינם מבוטלים.
בדיוק בגלל חסמים טכניים גבוהים ונוף תחרותי טוב שמרה Hengrui Caspofungin על מרחב מחירים טוב יחסית לאחר הרישום שלה.
הגנת הפטנט פג ב-2014
מכירת זריקות קספופונגין סופניות במוסדות רפואיים ציבוריים בסין (יחידה: עשרת אלפים יואן)
עד כה, רק התרופות הגנריות של Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals והאיסקו אושרו לרישום.רפואת הואדונג?
חברת המחקר המקורית של caspofungin acetate היא Merck, ויישומי הרישום של 6 חברות נמצאים בבדיקה ואישור, כלומר Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Huadong Pharmaceutical Sino-US ו-Tian Wei Biopharmaceuticals.
ל-JIN DUN Medical ישהסמכת ISO ועומדת בתקני ייצור GMP, העסיק מומחי סינתזת תרופות מקומיים וזרים בעלי ניסיון עשיר כדי להנחות את המו"פ של החברה.
יתרונות טכנולוגיות
● הידרוגנציה קטליטית בלחץ גבוה.תגובת הידרוגנוליזה בלחץ גבוה.תגובה קריוגנית (<-78%C)
● סינתזה הטרוציקלית ארומטית
● תגובת סידור מחדש
● רזולוציה כיראלית
לעזאזל, סוזוקי, נגישי, סונוגאשירה.תגובת גינרד
ציוד
למעבדה שלנו יש ציוד ניסוי ובדיקה שונים, כגון: NMR (Bruker 400M)、HPLC、Chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, כרומטוגרפיה, סינתיסייזר מיקרוגל, סינתיסייזר מקביל, קלורימטר סריקה דיפרנציאלי (DSC), מיקרוסקופ אלקטרוני...
צוות מו"פ
ל-Jindun Medical קבוצה של אנשי מו"פ מקצועיים, ומעסיקה מומחי סינתזת תרופות מקומיים וזרים רבים כדי להנחות את המו"פ, מה שהופך את הסינתזה שלנו למדויקת ויעילה יותר.
עזרנו לכמה חברות תרופות מקומיות מובילות, כגוןHansoh, Hengrui ו-HEC Pharm.כאן נציג חלק מהם.
התאמה אישית מקרה ראשון:
מס' תיק: 110351-94-5
מקרה שני של התאמה אישית:
מס' קס: 144848-24-8
מקרה שלישי להתאמה אישית:
מס' תיק: 200636-54-0
1.התאמה אישית של אמצעי ביניים או ממשקי API חדשים.בדומה לשיתוף המקרים לעיל, ללקוחות יש את הדרישות לחומרי ביניים או ממשקי API ספציפיים, והם לא יכולים למצוא את המוצרים הדרושים בשוק, אז נוכל לעזור בהתאמה אישית.
2.אופטימיזציה של תהליכים למוצרים ישנים.הצוות שלנו יעזור לייעל ולשפר ייצור כזה שמסלול התגובה שלו ישן, עלות הייצור גבוהה והיעילות נמוכה.אנו יכולים לספק תיעוד מלא להעברת טכנולוגיה ושיפור תהליכים, לעזור ללקוח לייצור יעיל יותר.
ממטרות תרופות ועד INDs, JIN DUN Medical מספקת לךפתרונות מו"פ מותאמים אישית נקודתיים.
JIN DUN Medical מתעקשת ליצור צוות עם חלומות, לייצר מוצרים מכובדים, מוקפדים, קפדניים, ולעשות הכל כדי להיות שותף מהימן וחבר לקוחות!
