4-[4-[(5S)-5-(אמינומתיל)-2-אוקסו-3-אוקסזולידיניל]פניל]-3-מורפולינון הידרוכלוריד

12. חומר הביניים 4-(4-אמינופניל)-3-מורפולינון (1) של נוגד הקרישה ריברוקסבן הוכן בשתי שיטות: ①ברומובנזן הגיב ברציפות עם אתנולמין וכלורואצטיל כלוריד לקבלת 4-בנזן. 1, והתשואה הכוללת היא כ-32%;②ברומובנזן מוחנק תחילה, ולאחר מכן מגיב עם אתנולמין לקבלת 2-(4-ניטרואנילינו)אתנול, שנסגר לאחר מכן על ידי כלורואצטיל כלוריד.תגובת ההפחתה מייצרת 1, והתשואה הכוללת היא כ-47%.

Rivaroxaban הוא סוג חדש של נוגדי קרישה שניתן ליטול ישירות דרך הפה.הוא מעכב ישירות את ההפעלה של גורם הקרישה Xa, בעל השפעה נוגדת קרישה ברורה, אינו דורש ניטור רציף ובעל בטיחות גבוהה.עם היישום הקליני של ריברוקסבן, הביקוש לריברוקסבן יגדל בהדרגה.השם הכימי של ריברוקסבן הוא 5-כלורו-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-תיופן קרבוקסאמיד.ישנם כיום שני מסלולים סינתטיים המדווחים בספרות, ושני המסלולים משמשים.למרות שישנם דיווחים על סינתזה של 4-(4-אמינופניל)-3-מורפולינון בבית ומחוצה לה, יש מחיר גבוה יחסית של חומרי גלם לתגובה.גבוהים, קשים לקנייה, או שדרישות פעולת התגובה גבוהות מדי, קשות לתפיסה, אינן תורמות להגנת הסביבה ולליקויים אחרים, ואינן עומדות בדרישות של ייצור המוני מתועש.ייעל את תוצר הביניים העיקרי של ריברוקסבן 4-(4-אמינופניל)- תהליך הייצור של 3-מורפולינון והוזלת מחיר חומרי הגלם בהחלט יקדמו את הקידום והיישום של ריברוקסבן.אין דיווח על סינתזה של rivaroxaban בסין.אנחנו ב-rivaroxaban המסלול הסינתטי והטכנולוגיה של 4-(4-אמינופניל)-3-מורפולינון המפתח ביניים נחקרו בצורה חדשנית.שני bromobenzene ו-p-nitrobromobenzene מוצעים כחומרי מוצא.מסלול תהליך.התמקד בתהליך המחזור של טבעת 3-מורפולינון.